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盘点:淋巴瘤13种靶向药物(新疗法)

发布日期:2018-12-20

淋巴瘤如同免疫系统的叛军,会随着淋巴系统在体内肆虐。我国淋巴瘤的发病率逐年上升,较十年前已将近翻番,是第一大血液肿瘤。


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淋巴瘤传统的治疗方法为化疗和放疗,但近年来,随着靶向疗法、免疫疗法的进展,淋巴瘤治愈正成为现实。本文盘点了13种已上市的淋巴瘤药物:


No.1


药品名称:Idelalisib(Zydelig)


生产厂商:Gilead Sciences,Inc.


作用机制:Idelalisib是一种PI3Kδ激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡和抑制恶性B细胞系/原发肿瘤细胞细胞系增殖。同时,它还能阻断多种信号通路,降低肿瘤细胞的生存能力。


适用范围(针对淋巴瘤):


1)经两种系统治疗后复发的小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者;


2)经两种系统治疗后复发的滤泡型B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。


No.2


药品名称:Obinutuzumab(Gazyva)


生产厂商:Genentech


作用机制:Obinutuzumab是一种单克隆抗体,靶向前体B细胞和成熟B淋巴细胞表面的CD20抗原。


适用范围(针对淋巴瘤):


联合苯达莫司汀(bendamustine)治疗曾使用利妥昔单抗治疗后复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL)。


No.3


药品名称:Rituximab(Rituxan)


生产厂商:Genentech


作用机制:Rituximab是一种CD20单克隆抗体,它能够杀伤癌变的CD20+ B淋巴细胞和部分正常B淋巴细胞。


适用范围(针对淋巴瘤):


1)联合CHOP方案治疗CD20阳性弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL);


2)联合CVP方案治疗先前未经治疗的CD20阳性III-IV期滤泡性非霍奇金淋巴瘤;


3)治疗复发或化疗耐药的滤泡性中央型淋巴瘤。


NO.4


药品名称:Ibritumomab Tiuxetan(Zevalin)


生产厂商:SCHERING


作用机制:Zevalin结合单克隆抗体的靶向性和放射性同位素的放射治疗作用,协同杀灭肿瘤细胞,是世界上第一个放射性标记的单克隆抗体。


适用范围(针对淋巴瘤):复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。


NO.5


药品名称:纳武利尤单抗(Nivolumab,商品名Opdivo)


生产厂商:百时美施贵宝


作用机制:Nivolumab是第一个批准用于治疗血液肿瘤的PD-1抑制剂,利用机体免疫系统摧毁淋巴瘤细胞。


适用范围(针对淋巴瘤):既往已接受自体造血干细胞移植(ASCT)及移植后经 Adcetris(brentuximab vedotin)治疗但病情复发或难治的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者。


NO.6


药品名称:帕博利珠单抗(Pembrolizumab,商品名Keytruda)


生产厂商:默沙东


作用机制:Pembrolizumab可以选择性阻断PD-1与其配体PD-L1和PD-L2结合,激活淋巴T细胞杀死癌细胞。


适用范围(针对淋巴瘤):


1)用于难治性经典霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者和儿科患者的治疗,以及既往接受过 3 种或 3 种以上方案治疗后病情复发的 cHL 患者。


2)纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。


NO.7


药品名称:Bortezomib(Velcade)


生产厂商:Millennium


作用机制:Bortezomib是一个以二肽硼酸为基础结构,具有特异性且可逆的蛋白酶体抑制剂,它可以阻止细胞进入G2-M期并启动细胞凋亡。


适用范围(针对淋巴瘤):已接受至少1种优先疗法的套细胞淋巴瘤。


NO.8


药品名称:Ibrutinib(Imbruvica)


生产厂商:Pharmacyclics& Johnson


作用机制:Ibrutinib是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。


适用范围(针对淋巴瘤):复发性或难治性套细胞淋巴瘤。


NO.9


药品名称:Lenalidomide(Revlimid)


生产厂商:Celgene


作用机制:Lenalidomide是一种免疫调节剂,它以几种不同的方式影响免疫系统的活性,既帮助免疫系统攻击淋巴瘤细胞,又防止淋巴瘤的生长。


适用范围(针对淋巴瘤):复发性或难治性套细胞淋巴瘤。


NO.10


药品名称:Temsirolimus(Torisel)


生产厂商:Wyeth Pharmaceuticals, Inc.


作用机制:Temsirolimus靶向一种被称为mTOR的通路--它帮助淋巴瘤细胞分裂。阻断这一通路可以阻止淋巴瘤细胞的扩散。


适用范围(针对淋巴瘤):复发性或难治性套细胞淋巴瘤。


NO.11


药品名称:Brentuximab Vedotin(Adcetris)


生产厂商:SeattleGenetics


作用机制:Adcetris是一种抗体偶联药物(Anti-Drug Conjugate,ADC),由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体和一种微管破坏剂(单甲基auristatinE,MMAE)通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。


适用范围(针对淋巴瘤):


1)Adcetris联合化疗(阿霉素、长春花碱和达卡巴嗪),用于先前未经治疗的新诊断的三期或四期经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者。


2)用于接受干细胞移植后,具有高复发风险或进展风险的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者的巩固治疗。


3)用于干细胞移植失败的经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)成人患者或至少接受过两种联合化疗但不起效,且无法进行干细胞移植的cHL成人患者。


4)至少接受过一次联合化疗但不起效的系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)成人患者。


5)既往接受过系统性治疗的原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤(pcALCL)或表达CD30的蕈样肉芽肿(MF)成人患者。


6)联合化疗方案CHP(环磷酰胺+阿霉素+强的松)一线治疗系统性间变性大细胞淋巴瘤(sALCL)或其他CD30阳性外周T细胞淋巴瘤(PTCL),包括血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤(AITL)以及未另行特别说明的PTCL成人患者。


NO.12


药品名称:Tisagenlecleucel(Kymriah)


生产厂商:诺华公司


作用机制:Kymriah是首个获得批准的CAR-T细胞疗法,通过在体外对来自患者的T细胞进行改造,使其表达能够特异识别肿瘤细胞表面靶点的受体--嵌合抗原受体(CAR),然后再回输到患者体内发挥抗肿瘤作用。


适用范围(针对淋巴瘤): 用于治疗患有复发性或难治性大B细胞淋巴瘤(LBCL)的成年患者,其中包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、高度B细胞淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤(FL)引起的DLBCL,这些患者经历过2种或更多的系统治疗。


NO.13


药品名称:Axicabtagene clioleucel(Yescarta)


生产厂商:吉利德旗下凯特制药(Kite)


作用机制:Yescarta 是一种CAR-T细胞疗法,通过在体外对患者的T细胞进行改造,使它们能够识别和杀死那些免疫细胞无法检测到的淋巴瘤细胞。


适用范围(针对淋巴瘤): 用于既往接受二线或多线系统治疗的复发性或难治性大B细胞淋巴瘤(LBCL)成人患者的治疗,包括弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、原发纵膈大B细胞淋巴瘤(PMBCL)、高级别B细胞淋巴瘤(HGBL),以及源于滤泡性淋巴瘤(FL)的DLBCL(即转化型FL,TFL)。该药不适用于原发性中枢神经系统淋巴瘤患者的治疗。


参考来源:


https://lymphoma-action.org.uk/about-lymphoma-treatment-lymphoma/targeted-drugs-lymphoma